发明人

李燕;何彬;曾紫微;赵永龙;陈蕾;李勇军

专利类型

发明授权

专利号

CN202211561449.6

专利权人

贵州医科大学

专利申请日

2022.12.07

授权公告日

2024.11.19

专利摘要

本发明公开了一类双青蒿素衍生物及其制备方法与应用。本发明基于双青蒿素设计合成一类新型PROTAC降解剂，筛选出的化合物AR4在RS4；11中具有较强的细胞毒性(IC<Sub>50</Sub>＝50.6nM)，比母体化合物高出10个数量级，最后通过蛋白组学定量分析，我们进一步验证了ETS1、ZFAND5、PCLAF是化合物AR4的靶标蛋白。通过采用上述技术方案，本发明通过PROTAC技术设计合成的双青蒿素衍生物，对多种癌细胞具有抑制作用，且对血液瘤的抗肿瘤活性明显，是对血液瘤具有治疗作用的新型双青蒿素衍生物。