发明人

周孟;张荣红;王珊;廖尚高;何迅;徐国波;董永喜;关焕玉;李勇军

专利类型

发明授权

专利号

CN202011453748.9

专利权人

贵州医科大学

专利申请日

2020.12.12

授权公告日

2022.05.03

专利摘要

本发明属于化学医药技术领域，尤其涉及2‑(4‑甲氨酰基)苯胺基‑4‑氨基嘧啶衍生物及应用。本发明通过采用硝基、羧基、氰基等替换Defactinib中间嘧啶环上的吸电子取代基—三氟甲基，获得了一类成2‑(4‑甲氨酰基)苯胺基‑4‑氨基嘧啶衍生物。2‑(4‑甲氨酰基)苯胺基‑4‑氨基嘧啶衍生物是一种新型的FAK抑制剂，具有非常显著的抗肿瘤活性，而且部分衍生物的体外活性显著高于Defactinib；在制备治疗抗肺癌、胰腺癌、肝癌等抗癌药物中具有非常好的应用前景。